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口服药物递送载体

技术来源:英国基尔大学 ISIS 项目编号:10155 发布时间:2015-01-26  

  一个口服肠溶的锁定PepT1靶向药物递送载体,能够提高生物药效率

  技术概要

  该项发明的核心是一个口服药物递送的新途径。是通过锁定PepT1蛋白的药物载体系统,允许口服药物满足注射药物的功能。

  市场前景

  提高口服生物药效率曾在2010年被评估为200亿美元的市场,强调这是各类大小生物制药公司在寻求在现有配方基础上提高价值中面临的一个主要问题。

  50%左右针对生物活性的新药物出于肝脏在递送和代谢上的难题,因其不佳的口服生物药效率而无法进入市场。很多药物因为很低的吸收率而无法发挥药效,进而导致更多问题,如:

  大部分昂贵的药物(例如90%的)被浪费,10倍的药物才能满足期望治疗效果

  低吸收的药物常在不同患者间表现出很大吸收率差异,比如平均吸收10%的将会有3倍的浮动,一些患者吸收3%的(效果有限)和30%的(产生副作用)

  这项递送系统因此为获得口服生物高药效提供了一个可靠的协议,将解决以上列出的问题。

  技术原理

  生物药效率机制的工作使得研究者探索thiodipeptide的捆绑/递送,因为发现它比一般缩氨酸更稳定,却能被PepT1快速地递送。进而从改良中创造出一个能附着药物的“载体”分子。虽然主焦点是药物载体系统的设计,但发明者的专业能力也能让他们为通过PepT1在不影响生物药效下被吸收的药物做小范围改良的设计 。

  一些药物共轭已经在活体内测试过,让老鼠个体进行口服,并监控其血浆的共轭程度。结果表明活体在口服中吸收了共轭,且这个方法应属于广泛适用。

  专利现状

  该项发明已经在多个主要国际司法辖区注册为专利

  研究团队

  Patrick Bailey是基尔大学的化学教授和自然科学系主任。他的研究致力于蛋白质机制,近期为蛋白递送载;以及与合成有要用价值的碱基。

  包括Patrick Bailey教授及其它基尔大学的同事组成的团队很期望将此项发明转让给一个能在目标治疗领域实现它的团体。

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